導讀：廈門易仕特精密儀(yi) 器有限公司是專(zhuan) 門研發、生產(chan) 、銷售顆粒測試相關(guan) 儀(yi) 器設備的高科技企業(ye) 。公司研究激光粒度測試技術自1985年承擔國家七五科技攻關(guan) 項目開始，至今已有30餘(yu) 年的曆史，是國內(nei) 顆粒測試行業(ye) 的者。
易仕特一直以發展與(yu) 普及當代的顆粒測試技術為(wei) 己任，研製的便攜式、台式、幹粉等係列的激光粒度儀(yi) 均代表了國內(nei) 同行業(ye) 的zui高水平，並於(yu) 2006年推出代表*水平的在線測試激光粒度儀(yi) ，2007年推出動態顆粒圖像分析儀(yi) ，2009年推出國內(nei) *台動態光散射原理的光相關(guan) 納米粒度儀(yi) 。將中國顆粒測試技術推向一個(ge) 全新的高度。
藥物劑型是藥物存在和給入機體(ti) 的形式。藥物製劑技術的優(you) 劣標誌著一個(ge) 國家醫藥和醫療科學水平的高低。這項技術的研究和應用在醫療衛生實踐和工業(ye) 實踐中占據著極其重要的地位，起著推動醫、藥科學向前發展的作用。近年來，由於(yu) 藥物新製劑已經成為(wei) 了醫藥產(chan) 業(ye) 的增長點，新釋藥係統銷售額穩步增長，約占整個(ge) 醫藥市場的10％以上。治療新觀念促進了新釋藥係統的開發，新技術推動了新製劑產(chan) 品上市。激光粒度分析儀(yi) 在藥物製劑研究和生產(chan) 中所發揮的作用越來越大，受到藥物製劑研究和生產(chan) 工藝中質量鑒控的工程技術人員、藥品檢驗人員的重視。以下是微粒激光檢測技術在新製劑科研和生產(chan) 上應用的討論。
一、微囊方麵：
微型包囊技術是當今世界發展迅速、用途廣泛而又比較成熟的一種技術。製備微膠囊的過程稱為(wei) 微膠囊化（microencapsulation），它是將固體(ti) 、液體(ti) 或氣體(ti) 包裹在一個(ge) 微小的膠囊中。微囊的粒子大小，因製備工藝及用途不同而不同，理論上可以製成0.1～1000nm的微囊，從(cong) 而有微米微囊和納米級納米囊之分。微囊的製備有物理化學法、物理機械法和化學法三類。其中物理化學法中相分離工藝現已成為(wei) 藥物微囊化的主要工藝之一，該工藝仍涉及一些質量問題未能作定量的研究並難於(yu) 準確評價(jia) ，如普遍存在的微囊粘連、聚集問題。相似的工藝得到的產(chan) 品在粒徑範圍及釋放數據方麵有著很大的差異。用LS激光微粒測定方法，可以比較直觀地觀察到樣品的微粒大小及其分布，分布得越集中，表示越均勻（圖）。通過這一檢測可發現工藝過程是否合理，並且控製得是否嚴(yan) 謹。微囊化反應敏感程度是否合適，條件的微小變化會(hui) 引起明顯效果差異的情況下達到可控。例如，以明膠為(wei) 囊材的工藝流程。
囊心物
囊材
＼／
   ↓
混懸液（或乳狀液）
↓
凝聚囊
激光微粒檢測點→　↓稀釋液
↓　沉降囊
└--→↓
固化囊
↓
微囊→製劑
所用稀釋液濃度過高或過低，可使凝聚囊粘連成團或溶解。
二、微球
微球（microspheres）是指藥物分散或被吸附在高分子聚合物基質中而形成的微粒分散體(ti) 係。藥物可溶解或分散在高分子材料基層中，形成基層型微小球狀實體(ti) 的固體(ti) 骨架物。其微粒大小一般在1～300μm，甚至更大。另外，將固體(ti) 藥物或液體(ti) 藥物作囊心物包裹而成藥庫型微小膠囊，稱微囊。兩(liang) 者沒有嚴(yan) 格區分。微球粒徑大小不一（0.01～700μm），檢測方法除顯微鏡法、電子顯微鏡法之外，就是激光粒度測定法和庫爾特計數儀(yi) 法。激光粒度分析是比前兩(liang) 種方法所反映的麵更廣泛。顯微鏡局限於(yu) 視野之內(nei) ，電鏡所觀察到的範圍更小，隻能較為(wei) 精細地觀察到粒子的形態。從(cong) 製劑研究和生產(chan) 的角度出發，激光粒度分析和庫爾特計算法更能指導工藝，反映質量。
三、粉霧劑（powderinhalation）
粉霧劑是一種或一種以上的藥物，經特殊的給藥裝置給藥後以幹粉形式進入呼吸道，發揮全身或局部作用的一種給藥係統，具有靶向、、速效、毒副作用小等特點。根據給用藥部位的不同，可分為(wei) 經鼻用粉霧劑和經口腔用（肺吸入）粉霧劑。粉霧劑的特點有
：①無胃腸道降解作用；
②無肝髒首過效應；
③藥物吸收迅速，給藥後起效快；
④大分子藥物的生物利用度可以通過吸收促進劑或其他方法的應用來提高；
⑤小分子藥物尤其適用於(yu) 呼吸道直接吸入或噴入給藥；
⑥藥物吸收後直接進入循環，達到全身治療的目的；
⑦可用於(yu) 胃腸道難以吸收的水溶性大的藥物；
⑧患者順應性好，特別適用於(yu) 原需進行長期注射治療的病人；
⑨起局部作用的藥物，給藥劑量明顯降低，毒副作用少。不同的給藥部位對微粒大小的要求不同，如肺吸入粉霧劑要求主藥粒徑應小於(yu) 5μm，而鼻用粉霧劑粒徑則應為(wei) 30～150μm。粉霧劑的質量研究是粒子質量檢查。主要檢查粒徑分布，粒子的形態，測定這些項目，用LS激光粒度分析儀(yi) 是比較適合。
四、脂質體(ti) 的粒徑和分布
脂質體(ti) 粒徑大小和分布均勻程度與(yu) 其包封率和穩定性有關(guan) ，直接影響脂質體(ti) 在機體(ti) 組織的行為(wei) 和處置。脂質體(ti) 的粒徑小於(yu) 100nm，在血循環的時間較長，若脂質體(ti) 的粒徑大於(yu) 200nm，則脂質體(ti) 很容易被巨嗜細胞作為(wei) 外來異物而吞噬，脂質體(ti) 在體(ti) 內(nei) 的循環時間很短。影響脂質體(ti) 粒徑和分布的因素很多，可以這樣認為(wei) ，凡影響脂質體(ti) 聚結穩定的因素，都關(guan) 係到脂質體(ti) 的粒徑和分布。脂質體(ti) 的檢驗，用激光粒度分析法能快速簡單地顯示出脂質體(ti) 的粒徑，可測出平均粒徑、中位粒徑，分布圖可以判斷出粒子是否均勻和穩定。
五、脂質體(ti) 眼科用藥係統
脂質體(ti) 作為(wei) 眼部給藥係統，其組成材料為(wei) 磷脂雙分子層膜，類似於(yu) 生物膜，易與(yu) 生物融合，促進藥物對生物膜的穿透性，故藥物外用滴眼的跨角膜轉運效率較高；通過選擇不同的製備方法，製成脂質體(ti) 粒徑為(wei) 0.02～5μm之間，滴入眼部無異物感，不影響眼睛的正常生理功能。
脂質體(ti) 眼科用給藥係統的製備與(yu) 一般的脂質體(ti) 相似。質量控製運用激光粒度分析儀(yi) 應在均質之後取樣分析。
六、新型乳劑穩定性
乳劑是兩(liang) 種互不相混溶的液體(ti) 借助表麵活性劑的乳化作用，使一種液體(ti) 分散在另一種液體(ti) 中形成不均勻的微米或納米分散係統。在這一範圍內(nei) 對乳劑作微觀檢查，應用激光粒度分析儀(yi) 是可以測定乳劑微粒子的大小及其分布。可以通過116個(ge) 分析通道分析出每一個(ge) 粒子直徑區間中粒子的大小及個(ge) 數；可以通過粒子分布圖觀察粒子總體(ti) 分布和均勻度；也可以通過對分布圖統計表收集常用的技術參數。七、納米粒
一般認為(wei) 納米粒的粒徑大小界定在1～1000nm範圍內(nei) 。已研究的納米粒包括聚合物納米與(yu) 納米球、藥質體(ti) 、脂質納米粒、納米乳和聚合物膠囊。
例如：油相用液狀石蠟可製得納米球平均粒徑820nm
棉子油製得納米球平均粒徑560nm.等。
小結：隨著藥物製劑技術的迅速發展，新製劑逐步從(cong) 實驗室向醫藥生產(chan) 企業(ye) 進行產(chan) 業(ye) 化轉移。激光粒度分析在工藝控製和藥品質量控製中的應用也顯得越來越重要。了解和掌握激光粒度分析方法迎接醫藥製劑新時代，將會(hui) 使我們(men) 從(cong) 中受益。